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2021年11月09日，蘇州天馬醫藥集團天吉生物制藥有限公司的安笠?醋酸奧曲肽注射液正式獲批通過(guò)國家仿制藥一致性評價(jià)。其中1ml:0.1mg規格為全國第三家過(guò)評，1ml:0.2mg規格為全國首家過(guò)評，且為該規格獨家申報國家仿制藥一致性評價(jià)的廠(chǎng)家。

01、源于天然，超越天然

1973年Guillemin博士首先從綿羊下丘腦分離出一種14個(gè)氨基酸的多肽，由于它可以抑制生長(cháng)激素的分泌，遂命名為生長(cháng)激素抑制因子(SRIF)，后統一名稱(chēng)為生長(cháng)抑素，并因此而獲得了1977年的諾貝爾醫學(xué)和生理學(xué)獎。

隨著(zhù)對這一技術(shù)的深入研究，發(fā)現生長(cháng)抑素廣泛存在于人體的各種組織，具有內分泌、神經(jīng)內分泌、旁分泌等多種生理學(xué)作用。但由于天然的生長(cháng)抑素半衰期非常短，僅有2-3分鐘，且生物利用度低，間斷給藥有反跳作用，故其臨床應用受到很大限制。所以，人們致力于研究和合成生長(cháng)抑素類(lèi)似物(SSTA)，此藥物應具有以下特點(diǎn)：具有與天然生長(cháng)抑素相同的藥理作用甚至比天然生長(cháng)抑素強、代謝穩定，不易被降解、作用時(shí)間長(cháng)、使用方便等優(yōu)點(diǎn)。

1987年，諾華公司的前身山德士的研究人員在全球首先人工合成了生長(cháng)抑素的8肽類(lèi)似物——奧曲肽，生物學(xué)活性更強，藥理作用更強。1991年榮獲了被藥理學(xué)界稱(chēng)為小諾貝爾獎的“Prix Gallen“獎。

奧曲肽為人工合成的生長(cháng)抑素八肽類(lèi)似物，相對于生長(cháng)抑素，奧曲肽在結構上進(jìn)行了三處改進(jìn)：精減了6個(gè)不穩定的氨基酸，保留生長(cháng)抑素核心功能基團；色氨酸改為右旋，病理狀態(tài)下對高表達受體選擇性高，具有靶向性；改良N/C端，去除酶降解點(diǎn)。

因此，奧曲肽具有與天然內源性生長(cháng)抑素類(lèi)似的作用，但半衰期約為天然生長(cháng)抑素的30倍，作用強且持久，生物學(xué)活性強，對生長(cháng)激素、胰高血糖素、胰島素的抑制作用強。

02、50年經(jīng)典，百億級市場(chǎng)

生長(cháng)抑素類(lèi)藥物的研究可追溯到上世紀60年代，1968年Krulich等人證實(shí)了下丘腦因子可以調節生長(cháng)激素的分泌，隨后就有了吉耶曼博士的成果以及后續有關(guān)于奧曲肽的研究。研究人員在生長(cháng)抑素的基礎上，對其結構進(jìn)行重新設計，并在所有類(lèi)似物中選擇構象最為合適的一種，這就是奧曲肽的由來(lái)。

奧曲肽解決了天然生長(cháng)抑素的種種弊端，使得此類(lèi)藥物進(jìn)入臨床應用成為可能。

奧曲肽在80年代上市后，市場(chǎng)份額迅速增長(cháng)。根據全球71國銷(xiāo)售數據統計，奧曲肽在近幾年中每年全球銷(xiāo)售額均接近20億美金，超過(guò)百億元人民幣。

在國內市場(chǎng)，奧曲肽的表現同樣強勁并且穩定。我國147重點(diǎn)城市醫院銷(xiāo)售數據統計結果表明，2020年奧曲肽全國銷(xiāo)售額突破8億元人民幣，預估全國總體銷(xiāo)售額達30億元！

03、轉危為“安”，“笠”竿見(jiàn)影

優(yōu)異的市場(chǎng)表現源自顯著(zhù)的療效。奧曲肽的適應癥非常廣泛，包括消化道出血、胰腺炎、胰腺手術(shù)、神經(jīng)內分泌腫瘤、腸梗阻、胃腸胰瘺、肢端肥大癥、放化療相關(guān)性腹瀉等，涉及多個(gè)科室。奧曲肽的眾多適應癥中有多個(gè)屬于急危重癥，以消化道出血中的食管胃底靜脈曲張破裂出血（EVB）為例，具有患者基數大、發(fā)病率高、致死率高等特點(diǎn)。

EVB為肝硬化門(mén)脈高壓的主要并發(fā)癥和致死原因。食管胃底靜脈曲張可見(jiàn)于約50％的肝硬化患者，與肝病嚴重程度密切相關(guān)，約40％的Child．PughA級和85％的C級患者發(fā)生靜脈曲張。孤立胃靜脈曲張發(fā)生率為33-72.4％，2年的出血發(fā)生率約25％。較小直徑的曲張靜脈以每年8％的速度發(fā)展為較大直徑的曲張靜脈。EVB的年發(fā)生率為5-15％，6周的病死率可達20％。

04、“天吉”平臺，“安笠?”品牌

作為一種市場(chǎng)份額如此巨大的藥品，奧曲肽被國內廠(chǎng)家爭相仿制。根據國家藥品監督管理局所查的數據，奧曲肽制劑的各種劑型規格共計35張批件，數量眾多。

我國是制藥大國，并且是仿制藥大國。國產(chǎn)藥品的質(zhì)量和療效長(cháng)期以來(lái)都是我國醫藥行業(yè)的痛點(diǎn)。當我國醫藥市場(chǎng)快速成長(cháng)為世界第二大市場(chǎng)的時(shí)候，藥物研發(fā)的水準卻一直無(wú)法與之相匹配。為此，我國在《國家藥品安全“十二五”規劃》中提出藥物一致性評價(jià)，要求國產(chǎn)仿制藥品的質(zhì)量達到參比制劑水平。這是我國為全面提升國產(chǎn)藥品質(zhì)量的重大舉措。

天吉安笠?品牌醋酸奧曲肽注射液在眾多國產(chǎn)品牌中脫穎而出，率先通過(guò)國家藥品一致性評價(jià)。當然，這背后源自天吉生物強大的制藥平臺。

蘇州天馬醫藥集團天吉生物制藥有限公司成立于2000年，專(zhuān)注于多肽藥品研發(fā)和制造超過(guò)20年，技術(shù)積累深厚，研發(fā)實(shí)力強大，已經(jīng)打造成為“科學(xué)創(chuàng )新，多肽先行”的天吉平臺。天吉生物是為數不多的具有持續研發(fā)實(shí)力的國內企業(yè)，幾乎每年都有新產(chǎn)品獲批上市。公司已上市的產(chǎn)品線(xiàn)包括醋酸奧曲肽、特利加壓素、卡貝縮宮素、胸腺法新等原料和制劑一體化的多肽藥品，在研產(chǎn)品線(xiàn)包括利拉魯肽、司美格魯肽、利那洛肽和Difelikefalin等多個(gè)前景巨大的重磅多肽藥品。